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糖尿病藥物研究有新進展 可有效減少給藥次數(shù)

  • 2021年1月6日 HouChunLu來源:互聯(lián)網(wǎng) 1107 71
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我國糖尿病患者人數(shù)已達(dá)1.3億,居全球首位。目前糖尿病藥物治療以控制血糖、延緩相關(guān)并發(fā)癥發(fā)生為主,并不能徹底治愈糖尿病,其主要原因在于糖尿病治療藥物作用機制絕大多數(shù)圍繞胰島素具有的降血糖功能展開,而沒有針對糖尿病真正的病因——胰島素抵抗,治標(biāo)不治本。因


我國糖尿病患者人數(shù)已達(dá)1.3億,居全球首位。目前糖尿病藥物治療以控制血糖、延緩相關(guān)并發(fā)癥發(fā)生為主,并不能徹底治愈糖尿病,其主要原因在于糖尿病治療藥物作用機制絕大多數(shù)圍繞胰島素具有的降血糖功能展開,而沒有針對糖尿病真正的病因——胰島素抵抗,治標(biāo)不治本。因此,開發(fā)能夠改善胰島素抵抗的治療藥物將有助于更好地治療糖尿病。

糖尿病是一個非常復(fù)雜的疾病,時至今日,人們對發(fā)病機制的了解還非常有限,需要開展更多的基礎(chǔ)研究,開發(fā)更多新藥物,進一步提高糖尿病的控制水平。

目前,糖尿病藥物治療以控制血糖、延緩相關(guān)并發(fā)癥發(fā)生為主,并不能徹底治愈糖尿病,其主要原因在于糖尿病治療藥物作用機制絕大多數(shù)圍繞胰島素具有的降血糖功能展開,而沒有針對糖尿病真正的病因——胰島素抵抗,治標(biāo)不治本。開發(fā)能夠改善胰島素抵抗的治療藥物將有助于更好地治療糖尿病。

FGF21是一種人自身具有的調(diào)節(jié)代謝的內(nèi)分泌蛋白質(zhì),有改善機體的胰島素抵抗、促進糖脂能量代謝、消耗多余葡萄糖及脂類、逆轉(zhuǎn)氧化應(yīng)激反應(yīng)引起的細(xì)胞凋亡等優(yōu)點。但目前基于FGF21的藥物沒有很好地解決FGF21藥代動力學(xué)和穩(wěn)定性較差,需要頻繁給藥的問題,極大阻礙了臨床應(yīng)用。

研究人員依托穩(wěn)態(tài)強磁場大科學(xué)實驗裝置,運用核磁共振波譜學(xué)手段解析了FGF21的溶液結(jié)構(gòu),進而使用蛋白質(zhì)工程手段對FGF21進行了改造,最終獲得了一個新的變體FGF21SS。在蛋白質(zhì)穩(wěn)定性實驗中,F(xiàn)GF21SS表現(xiàn)出遠(yuǎn)優(yōu)于FGF21的熱穩(wěn)定性;小鼠實驗結(jié)果表明FGF21SS展現(xiàn)出了更高的生物學(xué)活性:在炎癥脂肪細(xì)胞中,能夠逆轉(zhuǎn)由炎癥因子引起的細(xì)胞胰島素抵抗,恢復(fù)對胰島素的敏感性;在治療肥胖小鼠的糖尿病實驗中,具有優(yōu)秀的降血糖、減體重和降低血清胰島素的能力,并且優(yōu)于FGF21。

由于FGF21ss的熱穩(wěn)定性高,有利于藥物的制作、存儲,以及運輸,同時其降血糖活性功能有較大提高,可有效減少給藥次數(shù),極大改善糖尿病患者的治療方案。目前該藥物的產(chǎn)業(yè)化進程正在穩(wěn)步推進,已與多家公司達(dá)成協(xié)議共同開展臨床前一系列實驗,預(yù)計2年后申請臨床批件開展臨床實驗,有望在完成臨床轉(zhuǎn)化后用于糖尿病、肥胖和非酒精性脂肪肝等慢性代謝性疾病治療。欲想知道中國糖尿病藥物行業(yè)供需分析及發(fā)展前景,請點擊《2020-2025年中國糖尿病藥物行業(yè)供需分析及發(fā)展前景研究報告》



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